اثربخشی کاهش وزن{0}Orlistat
اورلیستات یک مهارکننده قوی، خاص و طولانی- لیپازهای دستگاه گوارش است. در مطالعات فارماکولوژیک، اورلیستات-به عنوان والرات استراز{3}}در لومن معده و روده کوچک عمل میکند. پیوندهای کووالانسی با باقیماندههای سرین در محلهای فعال لیپازهای معده و لوزالمعده ایجاد میکند و در نتیجه فعالیت کربوکسی استرازهای پانکراس و دستگاه گوارش و فسفولیپاز A2 را به شدت مهار میکند. این عمل هیدرولیز چربی های غذایی را به اسیدهای چرب و مونواسیل گلیسرول ها در دستگاه گوارش کند می کند و در نتیجه هیدرولیز و جذب تقریباً یک سوم- چربی رژیم غذایی را مسدود می کند. در نتیجه ذخیره چربی بدن را کاهش داده و منجر به کاهش وزن می شود. از نظر بالینی، Orlistat برای درمان چاقی و چربی خون توصیه می شود. به طور معمول، دوز خوراکی توصیه شده 120 میلی گرم است که سه بار در روز، در حین غذا یا ظرف یک ساعت بعد از غذا مصرف می شود. کاهش وزن ممکن است پس از دو هفته از درمان مشاهده شود. این دارو ممکن است به مدت 6 تا 12 ماه به طور مداوم مصرف شود. با این حال، افزایش دوز بیش از 400 میلی گرم در روز منجر به افزایش بیشتر اثر درمانی آن نمی شود.
بهبود عوامل خطر قلبی عروقی توسط اورلیستات
اورلیستات می تواند به طور قابل توجهی سطوح تری گلیسیرید، آپولیپوپروتئین B و نسبت LDL به کلسترول HDL را کاهش دهد. همچنین تاثیر عوامل خطر مرتبط با چاقی، مانند مقاومت به انسولین و افزایش سطح گلوکز خون را کاهش میدهد. اثرات Orlistat بر پارامترهای مختلف چربی خون به نظر نمی رسد به طور مستقیم با میزان کاهش وزن به دست آمده باشد. این اثر فارماکولوژیک منحصر به فرد کاهش چربی خون ممکن است به کاهش جذب چربی در رژیم غذایی نسبت داده شود. مکانیسم احتمالی زیربنای بهبود کنترل قند خون شامل کاهش چربی داخل شکمی، بهبود پروفایل متابولیک لیپید، افزایش حساسیت به انسولین و افزایش کارایی انسولین است. علاوه بر این، Orlistat می تواند سطح انسولین ناشتا را به میزان قابل توجهی کاهش دهد.